Los factores proteolíticos del Sistema de Activación del Plasminógeno están asociados con la regulación y control del cáncer y pronóstico. En pacientes con cáncer el incremento de estos factores proteolíticos está asociado con la progresión del tumor y con una corta sobrevida y/o tiempo sin enfermedad. Los componentes del sistema de activación del plasminógeno son de objetivo potencial para el desarrollo de una terapia anti-invasiva y anti-metastásica, esta terapia puede ser posible con componentes de inhibición de la unión del u-PA a su receptor, o con inhibidores específicos de su actividad enzimática. Existen inhibidores sintéticos de la actividad enzimática del activador del plasminógeno tipo urokinasa (u-PA) para prevenir la metástasis del cáncer, los cuales previenen el crecimiento y la invasión del tumor